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グレープフルーツジュースと薬を一緒に飲むとなぜダメなの?

グレープフルーツと薬の効果の関係を説明する記事

あらためて、「グレープフルーツ」が薬の作用に影響がある!メカニズム発見のストーリーを振り返りましょう。

タコちゅけ

偶然、グレープフルーツジュースが薬の効果に影響を与える原因っぽいことがわかった。

その8年後にグレープフルーツジュースの相互作用を証明したんでちゅね!!

・・・すごいでちゅ

けいしゅけ

そやね。すごい情熱やと思うわ。そして、すごい偶然やでなぁ・・・。

ちなみにやけど、正直に言いますわ。

これらの論文が添付文書などに「グレープフルーツジュース」が併用の注意書きに書かれる理由であるという根拠なのかは

わかりませんでした。

憶測でモノをいうのは無責任やから、「これが根拠っぽい」という表現にとどめようと思う!

グレープフルーツ(ジュース)が薬の効果に影響を与えるメカニズムとは?

繰り返しになりますが、あえて強調してお伝えします。

小腸で(薬の代謝に関わる)CYP3A4(っていう酵素)の働きを選択的に抑制すること

これがグレープフルーツ(ジュースによる)薬の効果に影響を与えるメカニズムをカンタンに示したものです。

 

ちなみに、小腸における代謝については別の記事でメチャクチャ詳しく書きました。興味があれば読んでみてください。

小腸に発現しているトランポーターまとめ小腸上皮細胞のトランスポーターを知り、相互作用を予測しよう

グレープフルーツジュースをどのくらい飲んだら、薬の効果に影響が出るの??コップ1杯くらいなら大丈夫でしょうか??

メカニズムがわかったところで、今度はどの程度の影響がでるのか?を知りたくなってきました。

 

朝にちょっとグレープフルーツジュースを飲んだ。もしくは、デザートとしてグレープフルーツを1/4個くらい食べた。これが薬の効果に影響するか?って気になりませんか?

この辺りを調べてみましょう。

グレープフルーツジュースをどのくらい飲んだら薬の効果に影響が出ますか??

タコちゅけ

先生、グレープフルーツジュースと薬を一緒に飲んだらダメ、って良く薬の説明書に書いてましゅよね?

どれくらい飲んだら影響って出るんでちゅか??

ちょっとくらいなら大丈夫かと思ってるんでしゅけど・・・

けいしゅけ

タコちゅけよ、よく聞きたまえ(きゅぴーーーーーん☆)

なんと・・・

たったの 250mL や!

紙パックの小さいジュース1本で、相互作用でちゃいますのんやっ!!

タコちゅけ

ええええーーーーーーッッッ!!!???

衝撃的な量ではないでしょうか?

ここでも Bailey DG 先生の研究結果がキラリと光を放ちます。(この人スゲー)

けいしゅけ

この論文 3)ではグレープフルーツジュース250mLでフェロジピンのAUCが3~4倍になったと記載がある。

タコちゅけ

たったの250mLジュース1本で薬の効果が3~4倍にでちゅか!?

それだけの相互作用があるなんて驚きでちゅ!!

けいしゅけ

おっと!大事なのは、「血中濃度がどれだけ上昇するか!?」ではなくって、

グレープフルーツジュースは小さな紙パックジュース1本で薬の作用に影響が出る人には出るんやで!

って患者さんに伝えられることやで!タコちゅけ。

どの程度の影響が出るかは薬によっても変わるんやからね。

タコちゅけ

わかりましたっ!

ちなみに先生。グレープフルーツ(ジュース)を食してからどのくらい時間をあけたら薬の効果に影響がでなくなるんでちゅか??

けいしゅけ

するどいやん、タコちゅけ!

よっしゃ!次はそこを説明しようか!!

3) Grapefruit juice–felodipine interaction in the elderly. Clin Pharmacol Ther. 2000 Jul;68(1):28-34. PMID: 10945313

Pointグレープフルーツジュースは、たったの250mLだけで薬の効果に影響を与える!

思っている以上にグレープフルーツジュースが薬の効果に影響を与える量が少ないことに驚いたのではないでしょうか?

それでは、次のページでは「どのくらい時間を空けたらグレープフルーツジュースによる薬への影響はなくなるか?」を書いていきます!

3 COMMENTS

ゆう

けいしゅけ先生、初めまして、Twitterではお世話になっております。ユウナです。

素朴な疑問なんですが
高血圧に使われるCa拮抗薬の中で、ヘルベッサー、アムロジン、ノルバスクは、グレープフルーツジュースに影響されないと言われていますが、何故なんでしょうか?

返信する
けいしゅけ(神田佳典) けいしゅけ

ユウナさん
コメントありがとうございます!メッチャうれしいです!!!
そして・・・鋭いっっっ!!!!
実は僕もこの疑問、めっっっっっちゃ解明したくってPubMed検索をしまくっているのですが、
答えが見つからないんです(´;ω;`)ウウウ。
探し方がヘタクソなのかもしれないので、じっくり探していきますね☆もし見つかった際にはTwitterでお知らせいたします

返信する
通りすがりPh

バイオアベイラビリティが関係してるかと思います!

返信する

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