デエビゴとベルソムラを比較して違いを考えてみる

2020-02-15

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オレキシン受容体拮抗薬比較表	デエビゴ^®	ベルソムラ^®
一般名	レンボレキサント	スボレキサント
規格	2.5㎎・5mg・10mg	10㎎・15㎎・20㎎
薬価収載日	2020年1月23日	2014年11月25日
長期処方開始年月日	2021年2月	2015年12月
製造販売元	エーザイ	MSD

まいどぉ～！けいしゅけ（@keisyukeblog）です☆

タコちゅけでちゅ💛

2020年1月23日にオレキシン受容体拮抗薬のデエビゴ錠^®(レンボレキサント)が薬価収載されました。同じ作用機序を持つベルソムラ錠^®(スボレキサント) がありますが，どういった違いがあるのでしょうか？個人的にまとめたくなったので，好き勝手に勉強したことをまとめます。

デエビゴとベルソムラの共通点をまとめてみる

共通点まとめ

オレキシン受容体拮抗剤やで（競合的かつ可逆的拮抗作用）
作用点は2種のオレキシン受容体サブタイプ（OX1R及びOX2R）やで
承認されている効能・効果は不眠症だけやで
就寝の直前に服用させるよう指導する必要があるで
服用して就寝した後，睡眠途中で一時的に起床して仕事等で活動する可能性があるときは服用せえへんよう，注意喚起する必要があるで
入眠効果の発現が遅れるおそれがあるため，本剤の食事と同時又は食直後の服用は避けるよう，注意喚起する必要があるで
本剤の影響が服用の翌朝以後に及び，眠気，注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので，自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないように注意する必要があるで
CYP3Aを阻害する薬剤との併用により，血漿中濃度が上昇し，傾眠等の副作用が増強されるおそれがあるで
服用によるQTc間隔の延長は認められてへんで
蛋白結合率が高い：デエビゴ→ 87.4 ～ 88.7% ，ベルソムラ→ 99.5 %
吸収：食後投与では，空腹時投与に比べ，投与直後の血漿中濃度が低下することがある
分布：乳汁中への移行性が示唆される。胎児への移行性が示唆される
代謝：ともに肝臓にて代謝される（主にCYP3Aが関与する点は共通）
排泄：ともに糞中排泄が中心である

デエビゴとベルソムラの相違点をまとめてみる

デエビゴ
（レンボレキサント）

苛酷試験の全ての試験項目において変化は認められなかった
「妊婦，産婦，授乳婦等への投与についてIFにFDA・オーストラリア分類の記載なし
代謝には主にCYP3Aが関与している
p-gp , BCRP,OATP,OCTに阻害作用はないものと思われる
重度肝機能障害を有する患者に投与禁忌
尿中排泄が29％ほどある
重度の腎機能障害患者に作用増強に注意が必要！
単回投与で健康成人と比べて Cmaxが5%上昇し，AUC（0-inf）は50%増加

ベルソムラ
（スボレキサント）

無包装状態での安定性：ベルソムラ®錠を高湿度条件下（30℃/75%RH）にて無包装状態で 1 ヵ月間保存した結果，1 日後より外観の変化（コーティング層のひび割れ）を認め，保存期間が増加するにつれ溶出速度の低下が認められた。
「妊婦，産婦，授乳婦等への投与についてIFにFDA分類ではC・オーストラリア分類ではB3であると記載あり
代謝には主に CYP3Aが関与し，CYP2C19 もわずかに関与する
スボレキサントは CYP3A への阻害作用を有する
p-gp（腸管）に対して弱い阻害作用を示す
BCRP,OATP,OCTには阻害作用はないものと思われる
CYP3A を強く阻害する薬剤に対して併用禁忌
尿中排泄が23％ほどである
重度腎機能障害患者（CLcr：30 mL/min/1.73 m2 以下）に本剤 20 mg を単回投与した後のスボレキサントの Cmax及び AUC は，健康成人と比較して 15 %及び 22 %高かった