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【国内6番目の緑内障治療薬】ミケルナ配合点眼液が発売や!疑問にも答えるで!

ミケルナ配合点眼液はキサラタンとミケランLAの合剤やで

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2017年1月11日に販売開始になった国内で6番目の配合点眼薬「ミケルナ配合点眼液」の紹介や☆

なんやかんやで、今までで5つの配合点眼薬が出てたんやなぁ。

今回のミケルナ点眼液は大塚製薬(製造販売元)と千寿製薬(提携)として医薬品情報提供活動が行われていくとの事。

●これまで販売された5品目と共に一覧表にまとめた資料からわかることの勉強

●ミケルナ配合点眼液の特長についての勉強

それぞれまとめていこうと思う☆

ほな、今日も付き合ってくださいね🎵

Contents

国内販売されている緑内障治療薬の配合剤を一覧まとめ

え?これまで5つも出てるの?

えーと、ザラカム・・・デュオトラバ・・・コソプト・・・アソルガ・・・???あ、タプコム!

それぞれ成分は何が入ってたかな?

用法は1日1回やっけ?2回か?

貯蔵方法って、えーと・・・冷蔵庫に入れるのは・・・。

 

そんな感じになりませんか?

なので一覧表を作ったよ☆

2017年1月現在の配合点眼薬一覧表

2017年1月現在の配合点眼薬一覧表

 

販売順に並べてみました!!

1番古いのはザラカムなんやね☆

2010年は配合点眼薬ラッシュやったことがわかります。

デュオトラバ配合点眼液とコソプト点眼液も同年に販売されてます。

3年後の2013年に久しぶりの配合点眼薬であるアゾルガ配合懸濁性点眼液が販売され、

翌年、2014年にタプコム配合点眼液が販売になっていた。

ほほぅ、よぅまとまっとるやん!!( 自画自賛(^◇^)/ )

 

実はこれまでの5剤はすべてチモロール塩酸塩との配合点眼液やってん!

一覧表から明らかなのはコレやね。

βブロッカーであるチモロール塩酸塩。

これが今までは汎用されてきた。

ちなみに今回初めてβブロッカー点眼液として配合されたカルテオロール塩酸塩。

このチモロール塩酸塩とカルテオロール塩酸塩の違いって何やろね?調べてみよう。

 

チモロール塩酸塩 VS カルテオロール塩酸塩

まずは比較表から

チモロール塩酸塩とカルテオロール塩酸塩 比較表

チモロール塩酸塩とカルテオロール塩酸塩 比較表

どっちも古い成分やなぁ!!!30年以上前に販売開始になっているねんね!

違いは、カルテオロール塩酸塩がちょっと販売が遅い。

それ以外に何か違いはあるのか??調べたら・・・ありました!

InoueK,OkugawaK,KatoSetal:Ocularfactorsrelevanttoanti-glaucomatouseyedrop-relatedkeratoepitheliopathy.JGlaucoma12:480-485,2003

この文献から示唆されているんですが、

βブロッカー点眼の比較において、

カルテオロール塩酸塩はチモロール塩酸塩と比較すると点状表層角膜症を起こしにくい。

という報告があってん。

また、全層角膜移植後の眼表面と涙液機能に対するカルテオロールとチモロール点眼の比較においては、カルテオロール塩酸塩が 有意差 をもってチモロール塩酸塩よりもフルオレセインスコアの上昇が少なく、これが意味するのは、

カルテオロール塩酸塩の方がチモロール塩酸塩よりも、点眼後に角結膜上皮障害を起こす率が低い

という事。

まぁ、平たく言うと、カルテオロールの方が目に優しいっちゅうこっちゃな☆

 

そもそもβブロッカー点眼液には

  • 使用後の角膜知覚の低下
  • 杯細胞の減少
  • 涙液産生の低下
  • 点状表層角膜症

の報告があって、角膜上皮再生が重要となる角膜移植後においてこういった好ましくない作用がより重篤な副作用につながる可能性がある。とされてきてん。

 

これを踏まえて、次に行きます。本題です。

 

ミケルナ配合点眼液について基礎情報

成分: ラタノプロスト + カルテオロール塩酸塩

1mL中、ラタノプロスト50μg + カルテオロール塩酸塩20mgを含む

製品でいうと、キサラタン点眼液+ミケランLA点眼液2%となる

 

添加物アルギン酸を含んでいる

➡アルギン酸ってのは「とろみ」の成分のことや。つまり、これが入っていることによって点眼液がトロッとしているねん。これによって点眼してから目の表面にとどまっている時間が長くなるわけや。もちろん、それによって持続的に効果を発揮できるし、吸収も良くなる。

ミケラン点眼液はこのアルギン酸を添加物として入れることで2007年にミケランLA点眼液として販売されたっていう経緯があるねん。

 

使用上の重要な注意

アルギン酸を添加物として配合しているため、他の点眼剤との併用時には、本剤がほかの点眼剤の吸収性に、あるいは他剤が本剤の持続性に影響を与える可能性がある。

よって、他の点眼剤との併用に当たっては、本剤の投与前に少なくとも10分間の間隔を空けて、本剤を最後に点眼するように指導する事。

もし本剤の後に点眼をしなくてはならなくなった場合には十分な時間を空けて点眼する事。

 

効能・効果:緑内障、高眼圧症

 

用法。用量:1回1滴、1日1回。 本剤は1本2.5mLです。

両眼に点眼するなら何日分になるかわかる?

わからない人は、 目薬1本で何日分?投薬時のポイントもついでにまとめたよ を読んでくださいね。

 

保存: 室温保存

➡ありがたい!遮光がないねん!!!ラタノプロストが配合されているけど、室温保存OK。

これはジェネリックがそうなっているし今更、驚きはないな。

 

ミケルナ配合点眼液の特長

それではミケルナ配合点眼液の特長を書いていくで。配合点眼液として他のものと何が優れているのか?の回答がここでわかるで!

プロスタグランジンF2α誘導体とβブロッカーの配合点眼液

それぞれの作用をまとめるで♬

 

①プロスタグランジンF2α誘導体の成分、ラタノプロスト(キサラタン®)は、プロスタノイド受容体(FP受容体)を介して、なんやかんやで(難解な作用機序はカットします。)眼房水の流出量が増加するっちゅう説がある。あと、毛様体平滑筋っていう目の筋肉に作用して毛様体筋を緩ませて眼房水を流出させる説がある。

➡ひとまず、眼房水を流出させて眼圧を下げるのがプロスタグランジンF2α誘導体の作用

 

②βブロッカーは、毛様体上皮での眼房水の生産にストップをかける作用をもって、眼圧を下げる。

ちなみに、両者とも緑内障・高眼圧賞の第一選択薬(ファーストチョイス!)に挙げられてるねんで!

これが合体した製品だもんなぁ。ミケルナ、やるやんけ☆

 

はじめてβブロッカーにカルテオロール塩酸塩を含んだ合剤である

ここまで踏まえているとわかることがありますよ。

ミケルナ配合点眼液は今までの配合点眼液よりも、角結膜に対して優しい薬であることがセールスポイントである。という事が!!!!このポイント、患者さんに強調して伝えたらええんとちゃうかなぁ?

 

アルギン酸を含んでいるので効果が持続性。1日1回の点眼でOK

これがデカイな。

従来なら、キサラタンを点眼する➡10分あけて➡ミケランLA点眼2%を点眼する

って感じで10分間は絶対にかかった点眼の時間が、ミケルナ配合点眼液を点眼する。おわり!

ってなったんやもん。

楽や・・・圧倒的に、楽やで!!!!

めんどくない!

さらに患者さんが点眼し忘れる。点眼のやり方をミスる。こういうのが減るよね。

ええやん。

 

新薬扱いではない!

いきなり14日処方の制限なしや!これはイイねぇ。

 

ミケルナ配合点眼液のお値段は??薬価から計算してみる。先発品や後発品の併用と比較!

ミケルナ点眼液は1mLあたり、729.20円です。1本(2.5mL)あたり1823円や。

ちなみに、

キサラタンは1mLあたり671円☞1本(2.5mL)あたり1677.5円

ミケランLA点眼2%は525.10円☞1本(2.5mL)あたり1312.75円

併せて1本ずつで、2990.25円

先発品調剤なら、ミケルナ配合点眼液は使うのは楽やし、値段は1000円以上安くなるんやね。

 

ジェネリックならどうか?検証してみる

ラタノプロスト点眼の最安値は1mLあたり309円☞1本あたり772.5円

カルテオロール塩酸塩LA点眼2%は1mLあたり356.7円☞1本あたり891.75円

併せて1本ずつで1664.25円

ちょっとミケルナ配合点眼液より安いけど、毎日の点眼の手間を考えるとミケルナが圧倒的に良いね。

 

結論:ミケルナ配合点眼液は良い!!!!

マーデュオックス軟膏 やら ドボベット軟膏 とえらい違いや。見習ってください。

 

2017年4月3日追記

ミケルナ配合点眼液への質問に回答します!!

いつもけいしゅけのブログ薬局 情報館 をお読みいただきありがとうございます。この度、コメント欄に非常に素晴らしい質問が届いていたので本文にて回答をしていきます。

解答の根拠となる情報源は大塚製薬のDIセンターとの質疑応答および、ミケルナ配合点眼液のインタビューフォームとなっております。

Q1. ラタノプロスト(キサラタン)を配合しているにもかかわらず室温保存で良いのは何故か?

A. 添加物 及びpH の調整によって室温保存を可能としているため(大塚製薬DIより)

まず室温保存可能なのはなぜか?に対する回答やねんけど、上記の回答が返ってきた。なんの添加物が室温保存を可能にしているのか? や pHをどのくらいにすると安定になるのか?は製剤特許のため非公開との事や。

Q2. 1日1回製剤のラタノプロストにアルギン酸を加わることにより、効果延長や力価低下という可能性はないのか?

A. ラタノプロストとカルテオロール併用群とミケルナ配合点眼液の比較試験においての眼圧低下効果の程度は変化がなかった。(インタビューフォームより)

つまり、ラタノプロストにアルギン酸が加わった状態になっているミケルナ配合点眼薬において、ラタノプロストの効果延長や力価低下といった薬物動態に変化はみられなかったということ。

Q3. PGF2α誘導体では点眼回数の増加によりプロスタノイドFP受容体のダウンレギュレーションを引き起こしてしまう問題がある。ミケルナ配合点眼液はアルギン酸が入ったことにより、ダウンレギュレーションが起こりやすくなるという事はないのでしょうか?

A. アルギン酸による粘性の上昇をもたらしているミケルナ配合点眼液において、特別にアルギン酸が入っていないPGF2α誘導体よりもダウンレギュレーション(効果減弱)が起こりやすくなったという実験データはない。ただし、同等の程度で頻回点眼によるダウンレギュレーションは認められている。(大塚製薬DIより)

要するに、粘性が増すことによって、粘性の無い製剤よりも同じ回数を指したにもかかわらずダウンレギュレーションの度合いが強くならないか?という意味の質問だと受け取りました。コレに対する答えが回答になっていて、ダウンレギュレーションが起こる程度は変わらないという事が実験で分かっているんやって。

実験内容:ウサギに1日2回 4時間の間隔を置いて点眼をする これを2週間行った。この結果、ダウンレギュレーションが確認された。

Q4. アルギン酸が加わることでラタノプロストの副作用の色素沈着や、まつ毛が濃くなる(まつげが太く長くなる)といった副作用頻度が増加することはないのか?

A. アルギン酸が入ったミケルナ配合点眼液を健康成人に用いた実験において、副作用の度合いがラタノプロストおよびカルテオロール併用群と比べて増加した報告はない(大塚製薬DI)

粘性が増すため、目の周りに成分が付着しやすくなるのでは?と考えての質問を個人的にしてみたのやけど、コレに関しては副作用の程度に変化はないという回答をもらったで。

ちなみに、健康成人を対象に行った臨床試験では朝に点眼をして、目の周りはキレイに点眼後ふき取るよう指導があったようやわ。眼球以外に付いたミケルナの薬液はきれいに拭き取ることで副作用は防止できることが分かった。

 

以上、4つの質問とその回答を掲載しました。ミケルナ配合点眼液について勉強している方にとっても有益な情報になったのではないでしょうか?

他にも気になる点などあれば、コメント欄にコメントを頂けると嬉しいです☆

ミケルナ配合点眼液はキサラタンとミケランLAの合剤やで

3 件のコメント

  • こんばんは。私は、今ザラカムを処方されていますが、ドライアイ気味で非常に刺激が長引くので
    次回診察時にこのミケルナについてお願いしてみようと思っています。
    疑問点なのですが、ひとつは、ザラカムと同じキサラタンを配合しているにも関わらず
    室温保存になっているのは何故でしょうか?
    また、薬剤師さんのサイトでは一律に、アルギニンを含んだことで
    逆にキサラタンの効能に影響するのではないかとの記載があります
    私は専門家ではないので、詳細はわかりませんが
    「ミケルナ配合点眼液には持続性を高めるためのゲル化剤が含まれていますが、ラタノプロストを1日1回投与にゲル化剤がくわわることで、効果延長・力価低下という可能性はあるのかどうか」

    「やはり気になるのはアルギン酸を添加することによるラタノプロストの効果への影響です。
    すでに発売されているチモロールマレイン酸塩を配合したザラカム、デュオトラバ、タプコムは、ゲル化による角膜貯留を行うことで、PGF2αによる充血等の副作用が起こりやすくなることを避ける為、あえてゲル化剤を添加しなかったという説明を聞いたことがあります。
    今回のアルギン酸の添加では、ラタノプロストの効果が強く出すぎると言うことはなかったのでしょうか?
    また、PGF2α誘導体では、点眼回数を増やすことでプロスタノイドFP受容体のダウンレギュレーションを引き起こしてしまうという問題がありました。
    ゲル化により、ダウンレギュレーションが起こりやすくなるということはないのでしょうか?」
    と言う指摘があり気になっています。
    最終的には、製剤による個人への適合が問題なので
    一定期間使用して眼圧の推移を見ながら決定すればいいのかなと思いますが
    どうでしょうか?

    • mypost9800 様
      あまりにも素晴らしい質問のコメントですので、回答は本文中に記載いたします。
      こうしたコメントをいただけて本当に幸せです。心から感謝いたします。
      ありがとうございます。

      • 早速のご対応ありがとうございます。
        緑内障は10年単位で経過観察するものとも言われますが
        日々、新薬が出てきますので、積極的に試したいですね。
        3剤配合等が実現すれば、更に良いものとなるかと思います。
        これからも参考にさせていただきます。

  • けいしゅけはアナタのコメントを待ってます!書いてもらうと喜びます☆質問も大歓迎!真摯にお答えいたします!