４つ目のダメ配合錠、イニシンク配合錠（ネシーナ＋メトグルコ）

「糖尿病のタケダ薬品」
かつてそう言われた武田薬品工業株式会社の迷走がハンパない。
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糖尿病のタケダ　かつての栄光

栄光の歴史をプレイバック

糖尿病のタケダと言えるほど、糖尿病の領域といえば、武田の専売特許だったよね。
●１９９４年発売の「ベイスン（ボグリボース）」の大ヒット
●１９９９年発売の「アクトス（ピオグリタゾン）」で「糖尿病のタケダ」は決定的になったのだ。
アクトスは今となっては膀胱がんリスクで訴訟になった薬やんね？
過去の薬やね。的な感じがしますが、
２００７年は世界で３９６２億円を売り上げるハンパねぇ薬だったのよ（２０１１年特許切れ）。

栄光から徐々に減速。タケダ迷走時代に突入

●２０１０年発売の「ネシーナ（アログリプチン）」
ここらあたりから歯車が狂ってきたよね。

　ＤＰＰ－４阻害薬が販売され、糖尿病市場が大きく転換期を迎えます。
　これに乗っかれなかったのが痛かった！
ネシーナ錠は国内で３番目のＤＰＰ－４阻害薬となるのですが、
　３番目となると、もはや目立たない訳ですよ。
ちなみに気になるDPP-4阻害薬の販売順の１・２番目は何か？というと
　☞１番目はジャヌビア・グラクティブ（シタグリプチン）
　☞２番目はエクア（ビルダグリプチン）
　だったわけです。お馴染みすぎますね。
　

添付文書を見るとわかるけど、この最初の３成分は全部、腎排泄型だったわけ

ネシーナが目立たないのは特徴がなかったことだよね。
ジャヌビア・グラクティブはピカ新薬としてまず注目された。１日１回の用法も簡便で魅力的だった。
エクアは１日１回でも効くぐらいなのにあえて１日２回にしたことで効果がガッチリでます！
と商品アピールができた。
では、ネシーナは？１日１回。排泄は前出の２成分と同じ腎排泄型。つまり、特徴無し。
世の中はジャヌビアかグラクティブ、に加えてエクア。
これで当時のDPP-4阻害薬は十分だったわけだ。
あとは肝代謝型を待っている、って感じだったんよね。
これで大成功を収めるのがトラゼンタ（リナグリプチン）・テネリア（テネグリプチン）となるわけ。
テネリアはやはり出遅れたからトラゼンタにシェアを奪われているけれど。
さて、話が逸れてしまったが、こうしてネシーナは無事、コケたのでした。

ここから配合剤で迷走が加速！どうしたタケダ？となっていく

２０１０年発売の「メタクト配合錠LD/HD（ピオグリタゾン１５ｍｇ・３０ｍｇ＋メトホルミン５００ｍｇ）」
２０１１年発売の「リオベル配合錠（ピオグリタゾン１５ｍｇ・３０ｍｇ＋アログリプチン２５ｍｇ）」
２０１１年発売の「ソニアス配合錠（ピオグリタゾン１５ｍｇ＋グリメピリド１ｍｇ/ピオグリタゾン３０ｍｇ＋グリメピリド３ｍ
ｇ）」
これらが発売され続けるわけです。
アクトスの特許切れの２０１１年のことなので、ジェネリック対策なのは明白でした。

メタクトのダメポイント：用法の組み合わせのアンマッチ。用量調節がしにくい

アクトスが１日１回服用の製剤に対して、メトホルミンは１日３回のもの。併せたところで意味がない。
朝にメタクトを飲んだとして、昼と夕は結局メトホルミンが出るわけ。
アクトス１個減らせたところでどうなの？という感が否めなかった

リオベルのダメポイント：ﾁｵｿﾞﾘｼﾞﾝ系とDPP-4阻害薬の併用のメリットが不明

ＤＰＰ－４阻害薬とメトホルミンって組み合わせとしては最高なのは周知の事実。
血中のＧＬＰ－１（※）を高めるからだ。
※GLP-1：グルコース濃度依存的に膵β細胞からインスリンを分泌させるグルカゴン様ペプチドのこと。
それに対して、このリオベルの組み合わせはメリットが不明なのだ。
つまり、あんまり効果ないだろうけどくっつけたから患者さんが飲むときに錠数が減るでしょ？
ってだけだった。売れるわけない。

ソニアスのダメポイント：ＳＵ剤の配合剤など時代遅れだった。

先述の通り、現在の糖尿病ガイドラインでもあるように、推奨度が高いのはメトホルミンだ。
メトホルミンにＳＵ剤をオンするよりも、ＤＰＰ－４阻害薬をオンする方がインスリン導入率が低かったという研究が明らかになっている。（「Diabetes, Obesity and Metabolism」10月号に掲載）
そんなわけで、いらないわけです。この薬は。

さぁ登場！イニシンク配合錠！！！

気になる組み合わせはアログリプチン２５ｍｇ＋メトホルミン５００ｍｇ

①この組み合わせはもはや当たり前になっているし、選ぶＤＰＰ－４阻害薬は腎機能や肝機能がどうか？
で選ぶ時代であること
②メタクトと全く同じ理由でダメですよね？ネシーナ１錠＋メトホルミン２５０ｍｇ２錠がまとまったところで、
昼と夕食後のメトホルミンはまとまらないじゃん？
しかも、メトホルミンの用量調節がしにくくなるだけじゃん！
ってか、１日９錠を１日３回もしくは１日６錠を１日２回で飲んでいる患者には全くの無価値。
売れません

ちなみに２０１５年に出た週１服用のザファテックも微妙やで

この問いに明確な答えがないよね。だから、あんまり意味ないと私は思っている。
なんなら、何曜日に飲むか忘れるリスクもあって服薬アドヒアランスも下がる可能性も考えられる気がするのだ。

最後に言いたいことを言って締めます

タケダさん、メトホルミンの徐放錠を作って、「メトホルミンＬ錠７５０ｍｇ」
とか作ったらどう？用法は１日１回にする。１日用量７５０ｍｇが１日１回の服用で良くするわけだ。
最大用量は１日３錠まで。メトホルミンの最大量２２５０ｍｇになるからね。
これなら、臨床上とっても有益だわ。
配合錠を作るならそれを作ってからにすりゃいいねん。
そしたら、それとネシーナをくっつて売ればいい。
配合錠の意味は相当あると思う。
メトホルミンは安いからそんなん開発費がもったいないって思ってどうせやらないだろうけどね。
でもそういうのをやる企業が僕は将来残ると思う。

編集後記：ソニアスが影薄すぎてタイトルに誤りがありました。
３つ目4つ目のダメ配合錠、イニシンク配合錠（ネシーナ＋メトグルコ）でした。
ごめんねソニアス。