小腸上皮細胞のトランスポーターを知り，相互作用を予測しよう

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まいど！実臨床で使える薬物動態学の知識を付けようと勉強中のけいしゅけ（@keisyukeblog）です☆

薬学生の頃に勉強していたのに，いつの間にか忘れ去っていたトランスポーター。けれども，薬剤師として日々勉強をしてきたときに「あ，基礎薬学からやり直さへんかったら相互作用が予測できひんわ💦」となり再び勉強を始めることに。

この記事では，小腸上皮細胞に発現しているトランスポーターの話をしていくで🔥

しかし，なぜにトランスポーターの記事など書くのか？僕の場合，恥ずかしながら次のような思いをしたからなのです。

それはね…お薬を飲むじゃろ⇒胃で溶けるじゃろ⇒腸で吸収されるじゃろ⇒効くじゃろ！！

って単純に考えてたら，薬⇔薬 / 食べ物の間で起こる相互作用のしくみが理解できひんかったからや！無論，相互作用の予測なんかできるわけもなく…。ワタクシ，反省しております。そして，悔しさで自分に腹が立ちました。

なので学び直すことで，クモの巣が張ってもぉた海馬を叩き起こしたってん！

するとですな，思い出しましたわ。実際のところは，小腸ではザックリと次の３つのことが起こってるねんよね☆

1. 腸管側から小腸細胞を経て，血液中に薬を取り込む（吸収する）・・・これが海馬（冬眠中）が思い浮かべたヤツ
2. 小腸から吸収された薬を，小腸へ押し返す／血液中から小腸細胞に排出された薬を腸管へ吐き出す（排出する）・・・防御機構的な動きが起こってるのであーる！ココ大事やで☆ by 海馬（開眼モード）
3. 肝臓だけやなしに，小腸でも実は薬って代謝されてる・・・ココも大事やわ☆ by 海馬（開眼モード）

SouNanDesu！②と③が起こってるのですっ！！脳の海馬がバッチーンと目ぇ覚ましましたオハヨウゴザイマス！

んじゃ，小腸細胞を介して薬が体の中へ出たり入ったりするメカニズムとして何を知る必要があるんやろか？

もうおわかりですね？

トランスポーターやがな。

てなわけで，トランスポーターの種類とか働きをちょっくら調べる旅に一緒にでかけましょー！

＊この記事を記すにあたって参考にした資料は以下の３つの書籍です

小腸上皮細胞トランスポーターを極めたる｜小腸の拡大図があれば，小腸上皮細胞や刷子縁膜はスグ理解できまっせ！

小腸上皮細胞の管腔側に発現している膜が刷子縁膜であり，血液循環系側に発現している膜は測定膜と言う…。

ドドーンっ！！

小腸上皮細胞トランスポーターを極めたる｜小腸に発現しているトランスポーターを徹底図解するっ！！まずは図で見てみよう☆

どっかーん！！

小腸上皮細胞トランスポーターを極めたる｜小腸に発現しているトランスポーターについて働きや基質（何を運ぶか？）をザックリ知ろう☆

さて，小腸上皮細胞に発現しているトランスポーターの概略図を見たところで，各々のトランスポーターについてまとめて行きまっせ☆

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ざっくり☆小腸上皮細胞におけるトランスポーターまとめ

	ﾄﾗﾝｽﾎﾟｰﾀｰの名称	ﾄﾗﾝｽﾎﾟｰﾀｰの基質と特徴	ﾄﾗﾝｽﾎﾟｰﾀｰを阻害するもの
刷子縁膜側	P-gp (P-glycoprotein) P糖ﾀﾝﾊﾟｸ質	・中性の基質や，塩基性の基質（CYP2D6の基質）を広くに認識する ・CYP3A4の多くの基質がP-gpの基質である ・ｱﾘｽｷﾚﾝﾝ・ｺﾙﾋﾁﾝ・ｼﾞｺﾞｷｼﾝ・ﾀﾞﾋﾞｶﾞﾄﾗﾝ・ｲﾏﾁﾆﾌﾞ・ｴﾍﾞﾛﾘﾑｽ・ﾌｪｷｿﾌｪﾅｼﾞﾝ・ｼﾀｸﾞﾘﾌﾟﾁﾝ・ｻｷｻｸﾞﾘﾌﾟﾁﾝ・ﾄﾙﾊﾞﾌﾟﾀﾝ など	【阻害薬】 ・ｱｼﾞｽﾛﾏｲｼﾝ・ｱﾐｵﾀﾞﾛﾝ・ｲﾄﾗｺﾅｿﾞｰﾙ・ｴﾘｽﾛﾏｲｼﾝ・ｶﾌﾟﾄﾌﾟﾘﾙ・ｶﾙﾍﾞｼﾞﾛｰﾙ・ｷﾆｼﾞﾝ・ｹﾄｺﾅｿﾞｰﾙ・ｼｸﾛｽﾎﾟﾘﾝ・ﾍﾞﾗﾊﾟﾐﾙなど 【誘導薬】 ・ｶﾙﾊﾞﾏｾﾞﾋﾟﾝ・ﾌｪﾆﾄｲﾝ・ﾘﾌｧﾝﾋﾟｼﾝ・ｾﾝﾄｼﾞｮｰﾝｽﾞﾜｰﾄなど
	MRP2 (Multidrug resistance-associated proteins 2)多剤耐性関連 ﾀﾝﾊﾟｸ質2	・ｸﾞﾙﾀﾁｵﾝ抱合体 ・ｸﾞﾙｸﾛﾝ酸抱合体 ・ﾌﾟﾗﾊﾞｽﾀﾁﾝ，ﾒﾄﾄﾚｷｻｰﾄなど広範な有機ｱﾆｵﾝ系化合物	・ｼﾒﾌﾟﾚﾋﾞﾙ（ｿﾌﾞﾘｱｰﾄﾞ®） ・ｼｸﾛｽﾎﾟﾘﾝ ・ｸﾞﾘﾍﾞﾝｸﾗﾐﾄﾞ　など
	BCRP (Breast cancer resistance protein)乳がん耐性 ﾀﾝﾊﾟｸ質	・消化管・腎尿細管上皮細胞の管腔側膜，肝細胞の胆管側膜，BBBに存在する ・消化管上皮細胞においては尿酸の消化管排泄を促進する ・電荷に限らず様々な基質を認識する 例：分子標的治療薬，ｽﾀﾁﾝ薬，ﾒﾄﾄﾚｷｻｰﾄ，活性化第Ⅹ因子阻害薬，抗HCV薬，SGLT2阻害薬など	・ｱｿﾞｰﾙ系薬 ・HIVﾌﾟﾛﾃｱｰｾﾞ阻害薬 ・分子標的治療薬 ・抗HCV薬
	OATPs (Organic anion transporting polypeptides)⇒OATP2B1（小腸上皮細胞においてはｺﾁﾗがﾒｲﾝ）	・陰イオン性高脂肪溶性薬剤（抱合体を含む） ・ﾌｪｷｿﾌｪﾅｼﾞﾝ・甲状腺ﾎﾙﾓﾝ・ｼﾞｺﾞｷｼﾝ・胆汁酸・ｱﾙﾄﾞｽﾃﾛﾝ・ｱﾝﾄﾞﾛｹﾞﾝ・ｴｽﾄﾛｹﾞﾝなど ・消化管上皮細胞において管腔側膜で吸収促進する	果実ｼﾞｭｰｽによって強く阻害される。
	PEPT1 (Peptide transporter1)	ﾍﾟﾌﾟﾁﾄﾞ類似薬物 ・ｽﾙﾋﾟﾘﾄﾞ・ﾊﾞﾗｼｸﾛﾋﾞﾙ・β-ﾗｸﾀﾑ系抗菌薬・ACE阻害薬・ｳﾍﾞﾆﾒｸｽ・ﾌﾟﾛﾁﾚﾘﾝ
	ASBT (Apical sodium-dependent bile acid transporter)胆汁酸ﾄﾗﾝｽﾎﾟｰﾀｰ	・胆汁酸
	OCTNs (organic cation transporters)ｶﾙﾆﾁﾝ有機ｶﾁｵﾝ ﾄﾗﾝｽﾎﾟｰﾀｰ	・ｶﾙﾆﾁﾝ・ｽﾙﾋﾟﾘﾄﾞ・ｷﾆｼﾞﾝ・ﾍﾞﾗﾊﾟﾐﾙ ☆ｶﾙﾆﾁﾝの腎尿細管再吸収促進，腎尿細管上皮細胞の管腔側膜：尿細管分泌促進，消化管上皮細胞の管腔側膜：吸収促進 を担っている
側底膜側	MRP3 (Multidrug resistance-associated proteins 3)多剤耐性関連 ﾀﾝﾊﾟｸ質3	・胆汁酸 ・ｸﾞﾙｸﾛﾝ酸抱合体 ・ｸﾞﾙﾀﾁｵﾝ抱合体 ・硫酸抱合体 ・陰イオン性高脂肪溶性薬剤（抱合体を含む） ・抗菌薬，抗ｳｲﾙｽ薬，抗てんかん薬
	OATPs (Organic anion transporting polypeptides)⇒OATP2B1（小腸上皮細胞においてはｺﾁﾗがﾒｲﾝ）	・陰イオン性高脂肪溶性薬剤（抱合体を含む） ・ﾌｪｷｿﾌｪﾅｼﾞﾝ・甲状腺ﾎﾙﾓﾝ・ｼﾞｺﾞｷｼﾝ・胆汁酸・ｱﾙﾄﾞｽﾃﾛﾝ・ｱﾝﾄﾞﾛｹﾞﾝ・ｴｽﾄﾛｹﾞﾝなど ・消化管上皮細胞において管腔側膜で吸収促進する	果実ｼﾞｭｰｽによって強く阻害される
	OCT1 (Organic cation transporter 1)有機カチオントランスポーター	・肝臓におけるﾁｱﾐﾝ輸送体としての働きが主 ・有機カチオン性薬剤の血液側から肝細胞への取り込みを媒介する
	OST (Organic solute transporter)	・胆汁酸やｽﾃﾛｲﾄﾞ抱合体

小腸上皮細胞トランスポーターを極めたる｜まとめ☆

どないやったでしょうか？

小腸をクローズアップしていき，図解しました。そして，小腸上皮細胞を拡大してトランスポーターがたくさん発現していることを図で示してみたで☆

さらに，それぞれのトランスポーターの働きや基質をざっくりとまとめました。

大事なのは，それぞれのトランスポーターが薬物を体の中に入れようとするのか，逆に外に出そうとするのか？という動きをイメージする事やと思います。まずはどちらの方向に動くのか？に注目したうえで，基質薬や阻害要因を確認してみると相互作用の予想ができるのかもしれません。

もちろん，これは基礎薬学知識であり実際の薬の効果発現とは因果関係をハッキリさせるものではないのです。ただ，薬物動態学的視点で患者さんの副作用モニタリングをするって，薬剤師にしかできひん事なんちゃうかなぁと思うんです。

もしも少しでもお役に立てるような記事になっていれば幸いです。

僕自身まだまだ勉強が足りず，専門的に学んでおられる方にとっては物足りなかったり，説明不足な点が多々あろうかと思います。もしお気づきの点があれば，コメント欄よりご指摘くださいませ。

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今回の記事はここまでや☆

最後まで読んでくださってホンマおおきにっ！！お時間を使って読んでくださったことに心から感謝申し上げます！