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リンゼス錠0.25mg-便秘型過敏性腸症候群(IBS)の作用機序などについてまとめたで!

2017年3月22日に販売開始になった リンゼス錠0.25mg 適応症は 便秘型過敏性腸症候群 や。

過敏性腸症候群(IBSと略される)には便秘型ってのがあるねんなぁ。知らなかった!これについては後日記事にしようと思うけども,まずはこの 便秘型過敏性腸症候群 に対する効果が認められた薬,リンゼス錠0.25mg(アステラス製薬が製造販売)についての基礎情報をまとめた記事を書いたのでプチ勉強会代わりに使ってみてほしい。

ほんじゃ,いくで~

リンゼス錠0.25mgが販売された記念のうんこちゃん
リンゼス錠0.25mgが販売された記念のうんこちゃん☆・・・ふざけてすみません。
目次

リンゼス錠0.25mg(リナクロチド)の基礎情報

2020.8.24更新🎵

薬価いくらなん?アミティーザとの薬価比較はどうなる??

商品名薬価1日常用量(薬価/日)
リンゼス錠0.25mg87.5円1日1回,1回2錠(175円)
アミティーザカプセル12μg60.7円1回24μgを1日2回(242.8円)
アミティーザカプセル24μg120.4円1回24μgを1日2回(240.8円)
グーフィス錠5mg104.8円1回10mgを1日1回(209.6円)
けいしゅけのアイコン画像けいしゅけ

必要な方には処方されてほしい薬たちですね。
若くて元気な方は市販で酸化マグネシウム錠が買えますよ~

リンゼス錠の効能効果って何や?適応症を教えてくれぃ!!

適応症

  • 慢性便秘症<器質的疾患による便秘を除く>
  • 便秘型過敏性腸症候群

はじめは過敏性腸症候群の「便秘型」に限られていたリンゼス錠も今は慢性便秘症の適応も通っています。

リンゼス錠って錠剤なのはわかるけど,コーティングされているの??

はい,フィルムコーティング錠と明記されてますわ。

・・・ナイス!錠剤かつ,フィルムコーティング。飲みやすそうやな。

ただし,半錠指示とか来たらイラっとくるパターンでもある。割りにくいっちゅうねん!と。

保存についての注意!実は湿気に弱いんです,リンゼスちゃんは。

錠剤は防湿及び乾燥機能を有するアルミ包装により品質保持をはかっている。

服用直前に錠剤を取り出すこととし,無包装状態,あるいは別容器に移しての保存はしないこと。

・・・アカンやん。1包化できねぇやん。半錠?ムリムリムリムリ( ´∀` )

リンゼス錠の用法・用量|残念ながら「食前」の縛りがある

通常,成人にはリナクロチドとして0.5mgを1日1回,食前に経口投与する。なお,症状により1回0.25mgに減量する。

・・・1回0.5mgってことは1回2錠ってことやね!!症状によっては1回1錠か。

あ,なら半錠指示は来ないかも(てか,包装から出したらアカンから半錠にするの無理やけど)

しかしネックなのは,食前投与ってこと。

施設入居の患者さんに食前投与の薬って好まれないんですよね。施設の職員の方に。

毎日飲ませるもので,便秘の薬となりゃ「マグミットでええやん!」ってなりそう。

外来患者さんにおいても,食前やと飲み忘れがめっちゃ多そう!⇒残薬調整せなアカンくなるパターンか。

リンゼス錠の代表的な副作用とは??

承認時までの国内臨床試験で便秘型過敏性腸症候群患者を対象に安全性を評価した総症例数855例中,臨床検査値異常を含む副作用発現症例は184例(21.5%)であり,

主な副作用は下痢111例(13.0%)であった。(承認時:2016年12月)

・・・まぁ,便秘型IBSの薬やし,作用機序としても便に水分を含ませる系統やから当たり前の副作用やなぁ。

重大な副作用⇒重度の下痢

重度の下痢があらわれるおそれがあるので,症状の経過を十分に観察し,異常が認められた場合には本剤を減量又は中止するなど,適切な処置を行うこと

注)国内臨床試験ではみられていないが,海外の臨床試験,海外の市販後の使用経験により報告されている副作用のため,頻度不明。

その他の副作用ってなんかないの?

以下のような副作用が認められた場合には症状に応じて,減量又は中止するなど,適切な処置を行うこと。

血液及びリンパ系障害
  • 1%未満:貧血
胃腸障害
  • 5%以上:下痢(11.6%)
  • 1~5%未満:腹痛
  • 1%未満:腹部不快感,腹部膨満,上腹部痛,便意切迫,放屁,便秘型過敏性腸症候群の悪化,悪心,軟便
一般・全身障害及び投与部位の状態
  • 1%未満:発熱,口渇
肝胆道系障害
  • 1%未満:肝機能異常
臨床検査
  • 1%未満:ALT上昇,AST上昇,血中ビリルビン上昇,血中カリウム上昇,血中トリグリセリド上昇,γ-GTP上昇,白血球数減少,血中リン上昇,血小板数増加,尿中蛋白陽性
腎及び尿路障害
  • 1%未満:尿閉
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データ上で言えば,ほとんど副作用はないと考えていいっぽい。
気にしたいのは下痢をはじめとした胃腸障害やな。
ルビプロストン(アミティーザカプセル)は23%に悪心・嘔吐の副作用が見られたとされているから,それを思うと胃腸障害の度合いは低いと考えられるね。

体内動態

  • 吸収について ⇒ 体内に吸収されない
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この薬のメッチャ大事な特徴がコレ。
安全性が高いねん☆
吸収されへんから,代謝などによる臓器への負担がかからないってわけや。

  • 代謝について ⇒ 腸液において,タンパク質分解酵素により,活性代謝物である脱チロシン体に代謝され,更に小ペプチドや天然型アミノ酸に代謝される。
  • 排泄について⇒ほぼ100%糞中排泄

お,これって腎機能肝機能に関係なく飲んでも大丈夫ってことなんちゃうん?

詳しくは勉強会でもしたあとに書きますわ。

リンゼス錠0.25mg(リナクロチド)作用機序

本剤の腸管分泌及び腸管輸送能促進作用並びに大腸痛覚過敏改善作用が,
便秘型過敏性腸症候群における排便異常及び腹痛・腹部不快感の改善に寄与すると考えられる。

具体的な薬効薬理はこんな感じ!

薬理作用

●グアニル酸シクラーゼC(GC-C)受容体親和性

⇒グアニル酸シクラーゼC(GC-C)受容体アゴニストで,腸粘膜上皮細胞に発現しているグアニル酸シクラーゼC(GC-C)受容体に局所的に結合する。

●GC-C受容体刺激作用

そうすることで,ヒト結腸上皮細胞において,細胞内サイクリックGMP濃度を増加させる。

●腸管分泌及び腸管輸送能に対する作用

これによって活性化されたGC-C受容体の作用として,腸管分泌および腸管輸送能を促進した。

●大腸痛覚過敏に対する作用

さらに,ストレスや大腸炎によって引き起こされる大腸痛覚過敏(腹痛・腹部不快感)を抑制することによって症状を緩和する。

 承認取得に関する臨床試験と結果

日本で実施した第Ⅲ相試験のプラセボ対照二重盲検並行群間比較試験の結果に基づいている。この試験では500人の日本人(成人の便秘型過敏性腸症候群患者)を1:1でプラセボ投与群とリンゼス錠0.5mg投与群に振り分け,リンゼス錠を12週間経口投与した際の有効性を検証するとともに安全性を検討した試験だった。

結果

投与12週間における過敏性腸症候群症状の全般改善効果および残便感の無い自発的な排便のレスポンダー率(効果があった率の事ね)において,リンゼス錠投与群はプラセボ投与群と比較して統計学的に優位な改善を示した。

このうちIBS症状の全般的改善効果のレスポンダー率は,リンゼス錠投与群で34%,プラセボ投与群で18%(p<0.001)だった。また,残便感の無い自発的な排便のレスポンダー率は,リンゼス錠投与群で35%,プラセボ投与群で19%(p<0.001)だった。

(おー,前回の記事, 「有意差」「p<0.05」薬のパンフレットで見る統計用語の意味は? がいきなり役に立ったねぇ。p<0.001ってことはどういうことを示すのか?読んだあなたならわかるでしょ??)

ちなみに,有害事象は下痢だった。発現率はリンゼス錠投与群で9.6%,プラセボ投与群で0.4%であり,程度はすべて軽度から中程度だった。



今回の記事はここまでや☆

最後まで読んでくださってホンマおおきにっ!!お時間を使って読んでくださったことに心から感謝申し上げます!

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