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【プルゼニド、ヨーデル、ラキソベロン】センノシド下剤の力価換算をする

プルゼニド・ヨーデル・センノシド・アローゼン・セチロ配合錠、刺激性下剤の力価を換算して比較できるデータベースを作ったで~!

まいど!けいしゅけ(@keisyukeblog)です☆

今回は刺激性便秘薬、特にセンノシドの力価換算がテーマやっ!

処方箋薬や市販薬で次にあげるような商品名を知らない人は少ないんとちゃうかなぁと思います。

  • センノシド、センナエキス(プルゼニド錠12mg、ヨーデル糖衣錠-80、アローゼン顆粒、コーラックハーブetc…)
  • ピコスルファートナトリウム(ラキソベロン錠、ラキソベロン内用液、ビューラック・ソフト50
    *印が付いているものは市販薬

本記事では、これら刺激性便秘薬(下剤)の力価で換算できるようになることを目指し、調べた情報をまとめてお送りします。


2018/5/5追記 感動!NOCHIKA @pharmacist753 先生がすごいプログラムを作ってくださったのでリンクを貼ります!!

けいしゅけ

感動するのはこっちの方です~☆こうしたやりとりがあって、リンクを貼らせていただく運びとなりました。

錠数を入力するとセンノシド量換算&プルゼニド錠で何錠にあたるのかを計算するようプログラミングされているページです!

是非とも使ってみてください!素晴らしいです!

https://pharmana.info/test/laxative.php ⇦ このURLを押すと、自動計算ができるページに飛びます!!


けいしゅけ

タコちゅけよ、プルゼニドとヨーデル、ラキソベロン錠・内用液、センノシド顆粒8%、アローゼン顆粒、セチロ配合錠、市販薬のコーラックハーブなどなど、めちゃくちゃセンノシド を主成分とする薬って多ない?

タコちゅけ

確かに多いでちゅよね。それに、先生が挙げてはった薬、同時に処方されている時もありましゅ。

正直言って、どういう意図で処方されているのか理解できなかったり・・・。

けいしゅけ

せやなぁ。

処方意図については、患者さんの希望とか診断過程で医師による判断があると思う。そうした背景が色々と考えられるから、ひとまず今回の記事では脇に置いておこう。

代わりに、本記事では主題として同系統成分の下剤の力価計算を重視しようと思う。

例えばプルゼニドとヨーデル、ラキソベロン液が一緒に処方されていたとする。

「この中でいっちばん効きが強いのどれですか?」

患者さんにそう聞かれたときに、きっちり答えられるようになろう☆

なぜ大事にしたいと思うかというと、理由は二つある。

①僕たちが薬剤師やから

②同じ成分の薬なら、力価計算して患者さんの「知りたい」に答えたいから

こんな感じかなぁ。

まぁ、あとは僕の趣味やなぁ~(知識欲を満たすため)

タコちゅけ

(どう考えても自己満のためじゃ・・・!!!???)

そ、そういえば、

「この中でいっちばん効きが強いのどれですか?」

この質問、思いっきり聞かれたことありまちゅ!!!

そして、わからなくって答えられなかったでちゅ・・・。

けいしゅけ

悔しい思いをしたね。その思いをバネにして、ちょっと僕の情報収集を手伝っておくれよ。

ちなみに、「効きが強いとは、最も腸を刺激するものって意味ですよね?」って、あの時の患者さんに確認をしたわ。「そうです。」ってさ。そやから僕の知る限りの話はさせてもらった。センノシド換算した時に、一番量が多いものはどれか?を根拠に答えたらええんちゃうかと思ってね。

タコちゅけ

先生、前置きが長いでちゅ。そろそろ本文に入りましょ?

けいしゅけ

はい、すんまへん。

ホンマにあった便秘薬処方と持参薬 ~成分量を意識しよう!~

冒頭のけいしゅけ&タコちゅけの会話に出てきた処方がコレ(仮想症例ですので、酸化マグネシウムなど緩下剤は入れていません)。

RP.01

プルゼニド錠12mg 3錠

ヨーデルS糖衣錠-80 1錠
 1日1回 寝る前に服用 14日分

RP.02

ラキソベロン液0.75%

 頓服 便秘時 1回12滴 10mL

☆持参薬

市販薬のコーラックハーブ(63錠入り) 1箱

かなり頑固な便秘症なのかなぁっていう処方。僕の場合、在宅業務でしばしば出会う印象があります。

さて、これらの薬の主成分と含有量を見ていきましょう

プルゼニド錠12mg:1錠中、センノシドA・Bとして12mg 含有

ヨーデルS糖衣錠-80:1錠中、センナエキス80mg(センノシドAとして16mg) 含有

ラキソベロン内用液0.75%:1mL中、ピコスルファートナトリウム水和物7.5mg 含有

換算できずにモヤモヤ!各成分の効能効果は全て一緒やのに・・・

さて、上記の情報を見る限り、換算するには2つほど知りたい情報が出てきました。

  1. センノシドA・BとセンノシドAだけで、力価に違いはあるか?(センノシドAとセンノシドBの違いって何や?)
  2. ピコスルファートナトリウム内用液0.75%って何滴でセンノシドと等価になるのか?

これらについて、論文検索や製薬会社への問い合わせなどした結果を以下に記していきます。

センノシドAとセンノシドBの違いって何ですか?

センノシドはA~Fが存在し、センノシドAとB,CとD、さらにEとFはそれぞれアトロプ異性体です。センノシドAとBはそれぞれ腸内菌によってセニジンなどを経て、瀉下活性成分(下剤効果の正体)であるレインアンスロンに変換されることによって効果を発揮します。つまり、センノシドAとBはアトロプ異性体ですが、瀉下効果に対しての効能に変わりはありません。
ちなみに、センノシドCもA,B同様に腸内菌により代謝変換されて、レインアンスロンとアロエ-エモジンアンスロンに代謝されます。アロエ-エモジンアンスロンは瀉下活性が著しく低いです。
参考文献:小橋恭一, 赤尾光昭: センノサイド――天然プロドラッグとしての瀉下剤――.(柴田承二・編: 新編生物活性天然物質). 東京, 医歯薬出版, 1988, 310~315

タコちゅけ

あ!先生、ヨーデルS糖衣錠-80はセンノシドAとして16mg含有でしたよね。

ってことは、プルゼニド錠12mgが1錠当たりセンノシドA・Bとして12mg含有しているから、

プルゼニド錠12mg 1.33錠=ヨーデルS糖衣錠-80 1錠ってことでしゅよね??

けいしゅけ

そやねぇ~。

プルゼニド錠12mg 4錠 ≒ ヨーデルS糖衣錠-80 3錠

と整数で考えた方がピンと来やすいかなぁ。ヨーデルS糖衣錠がちょっとだけセンノシド換算で1錠当たりの瀉下効果が高いということになるっちゅうこっちゃな。

ピコスルファートナトリウムはセンノシドと薬効において同等ですか?

ピコスルファートナトリウム内用液0.75% 1回12滴とセノンノシド錠12mg(成分として1錠中センノシドAおよびBを12mg含有)2錠を1日1回就寝前に経口投与する2重盲検法群間比較試験(試験期間8ヶ月)において、2群間の効果に差は認められなかった。
つまり、ラキソベロン内用液0.75%12滴≒プルゼニド錠12mg2錠と考えて差し支えないでしょう。
言い換えます。
ピコスルファートNa 1mg ≒ センノシド量で4mgと考えて差し支えないでしょう。

参考文献:新しい緩下剤 Sodium picosulfate の二重盲検法による薬効評価に関する研究
川井啓市 et al. 新薬と臨牀 26(4): 593-604, 1977.

MEMO

ピコスルファートNa内用液0.75%と、ラキソベロン錠2.5mg([般]ピコスルファートナトリウム錠)の換算はどうなりますか?

ピコスルファートNa内用液は7.5mg/1mLのピコスルファートNaを含みます。

本製剤は1滴で0.067mL出るので、1滴で0.5mgのピコスルファートNaを服用することになることがわかります。

したがって、ピコスルファートNa内用液0.75% 5滴 = ピコスルファートNa錠2.5mg1錠

となります!!

持参薬であるコーラックハーブの成分量は?

センノシドA・Bとして24mgです。詳細を如何に示します。

コーラックハーブの添付文書を調べてみました。すると以下のようにまとめることができました。

2錠中
〔成 分〕 センノシド
〔分 量〕 57.12mg(センノシドA・Bとして24mg)
〔はたらき〕 腸のぜん動運動を改善させる。

〔成 分〕 甘草エキス末
〔分 量〕 80.00mg(甘草として560mg)
〔はたらき〕 センノシドの作用をサポートする。

つまり、コーラックハーブ1錠=プルゼニド錠12mg1錠と、同じ効果を期待できるわけですね。どちらも1錠中、センノシドA・Bとして12mg 含有するんやもん。これはイコールで結んで問題なかろうかと思います。

仮想症例のセンノシド摂取量は?

このセッションのまとめを書きましょう。仮想症例の摂取量は定期処方として52mg、頓服として24mgです。

RP.01は、センノシド量として52mg摂取しているとわかる。

プルゼニド錠12mg 3錠 ⇒ センノシドA・Bとして36mg

ヨーデルS糖衣錠-80 1錠 ⇒ センノシドAとして16mg

 1日1回 寝る前に服用 14日分

RP.02は、ピコスルファートNa量として6mg ≒ センノシド量として24mg摂取している

ラキソベロン液0.75%

 頓服 便秘時 1回12滴 10mL

タコちゅけ

すごい・・・。

処方箋に書かれている薬ってみんなちょっとずつ成分が違っているのに、換算ができると、処方全体でどれくらいの量を服用しているかを大まかに把握できるんでちゅね!

けいしゅけ

せや!

処方全体としてどうか?

こういった目線も持つと、他の患者さんの下剤処方とも比較ができるようになって、おもろいよね☆

センノシド顆粒8%、アローゼン顆粒、セチロ配合錠はどうなの?

おまけとして、ちょっとプラスで掘り下げておきましょう。

センノシド顆粒8%は施設調剤をしている薬剤師さんなら触ったことがある医薬品かと思います。これは1gあたりセンノシドA・Bとして80mg含有します。

アローゼン顆粒については、1g中、成分としてセンナ 577.9mgとセンナジツ 385.3mgを含むと添付文書に書かれています。これでは全く意味が分からないので、メーカー問い合わせをしたところ、抽出データとしてはセンノシドA・B・C・Dとして24mg含有する(センノシドA・Bとして15mg含有する)そうです。先に記した通り、センノシドA・BとC・Dはアトロプ異性体でどれにも瀉下効果が認められているので、センノシドとして24mg分の効果があるっぽいと考えていいかなぁと個人的に考えています。

セチロ配合錠についてです。オウレン末51mg、センナ末36mg、ダイオウ末69mg、硫酸マグネシウム水和物42mg、酸化マグネシウム69mgを配合する本剤は非常に刺激性便秘薬としての強さは分かりにくいです。なのでこれもメーカー問い合わせしました。文章化されているデータはなく、口頭対応のみのデータなのであやふや度は高いですが、いちおう9錠でセンノシド12mgと等価だという情報を得ました。

よって、センノシド量として12mgを基準とすると、センノシド顆粒8% 0.15g≒ アローゼン顆粒 0.5g ≒ セチロ配合錠 9錠

という事になることがわかります。

刺激性便秘薬の力価による換算表を作ってみた

さて、最後にまとめて行こうではありませんか。バラバラに判明してきた換算データをまとめます!

センノシド量12mgを基準として考えた時、

  • プルゼニド錠12mg 1錠
  • ヨーデルS糖衣錠-80 0.75錠
  • ラキソベロン内用液 6滴
  • ラキソベロン錠2.5mg 1.2錠
  • センノシド顆粒8% 0.15g
  • アローゼン顆粒 0.5g
  • セチロ配合錠 9錠
  • (市販薬)コーラックハーブ 1錠

が、ざっくりと等価っぽいと把握することができた。(厳密には等価ではないことに注意)

けいしゅけ

ちなみに、こうした換算自体には意味なんて全くありません。換算できる=処方提案や!と鼻息を荒くする必要もないでしょう。

ただ、多くの患者さんに処方される刺激性便秘薬の投与量を定量的に考えるツールになる可能性は示唆できるかなぁと思います。

薬剤の種類が異なる下剤処方であっても、結局どのくらいの成分量であると換算できることで、僕たちは患者さんの便コントロールをアセスメントできる幅を広げることができるかもしれません。

その結果として、処方提案につながることもあるでしょうし、OTCの相談に乗ることもありましょう。薬剤師として患者さんに何かしらのアドバイスができるという意味において、こうした換算は「おもしろい」と思います。

最後まで読んでくださってホンマおおきに☆けいしゅけ(@keisyukeblog)でした。あ、よかったらTwitterのフォローしたってな🎵

けいしゅけ

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