KBPブランドGoods販売開始!

読むだけで基本バッチリ!利尿薬の種類・効果の分類まとめ☆

利尿剤・利尿薬の種類・効果の分類まとめ☆

冬になると毎日寒いねぇホンマに。こんな時期は患者さんの血圧が高くなりますな。

そして処方量が増えるのが利尿薬。ARBやCa拮抗薬の増量も多くなるよね。冬は汗の量が減るので、どうしても体の中の水分量が増えてしまうからやろね。

よっしゃ!今日は利尿剤を勉強していこか!!

  1. 利尿薬の作用点と作用機序をまとめつつ
  2. 利尿薬の副作用をまとめる

このやり方でまとめて行くでーー。

利尿薬の基礎知識と作用部位まとめ

利尿薬の基礎知識を理解することから始めよかぁ~

利尿薬ってなんですか?

その名の通り、おしっこの量を増やして体の中の水分量を調節する薬のこと。ちなみに体の中の水分ってほとんどが血液です。そやから、利尿剤によって水分量が減る≒血液量が減る。結果として全身に血液を送り出している心臓の負荷を減らすことができるってわけ。
水をパンパンに入れた水風船と、ちょっとだけしか入れてない水風船。風船の表面のゴムが自ら受ける圧力が少ないのは後者なのは明らかです。つまり、水分量が減る≒血液量が減る≒血圧が下がる

ざっくり言うと、利尿剤を使うのは心臓の負荷を減らしたり、血圧を下げるのが目的になる訳や。

利尿薬の作用メカニズムを知りたい

さっきの段落よりナトリウムやカリウムといった専門用語を使って説明しますね。(ちなみに、ナトリウムやカリウムって一言で言えばミネラル成分やで)

利尿薬の作用メカニズムとは?

ナトリウム(Na+)の再吸収阻害によって体の中のナトリウム(Na+)濃度を薄め、水分を外に出す

利尿薬の作用メカニズムは、詳しく語れば他にもたくさんありますがチョ~~~~基本的な働きを一言で言うて!!と言えばこれですわ。

利尿薬っていうか、尿についてわかってない方の為におしっこを語る

さて、利尿薬の話ですから、おしっこについて語らへんとアカンよね。でないとさっきの話はピンと来ぉへん。語りましょう。

みなさんにおしっこについて知っておいて欲しいことがあります。それは水分とナトリウム(Na⁺)が1日を通して一定の濃度に保たれているって事。

「1日を通して」って言いました。これは夜間と日中では濃度が若干変わるからです。どれくらい違うのでしょうか?

汗をかく昼と夜とでは大体5倍くらい濃度が違うと言われてて、1日を通すと40mEq/Lというナトリウム(Na⁺)濃度が正常値やねん。ちなみに、腎機能が下がるとナトリウム(Na⁺)濃度は下がる傾向にあります。

こうしたことを踏まえて読めばカンタンなことやんね?

けいしゅけ
利尿薬の作用メカニズムは、ナトリウム(Na⁺)の再吸収を減らして体の中のナトリウム濃度を下げることによって、濃度を保つために水分が外に出される。これを促進しているだけや。単純やろ?

ナトリウム再吸収のメカニズム

そしたらナトリウムNa+ってどういうメカニズムで体の中をめぐるのだろうか?

Na+は食塩などから体に取り込まれるわ、これは誰でも経験上わかること。

ではどうやって出ていくのか?またどうやって体の中に一定量残されるのか?

腎臓や。腎臓の各尿細管部位をまずは図解で示しますわ

ネフロンにおける利尿薬の作用点まとめの図解です。
ネフロンにおける利尿薬の作用点まとめ

糸球体で濾過されたNa+は、

  • 近位尿細管で約60%
  • Henleの太い上行脚で約30%
  • 遠位尿細管で約7%
  • 集合管で2~3%

このような割合で再吸収されるねん。ここで注目して欲しいポイントは糸球体から近い順にNa+の再吸収率が高いという事や!

逆を言うと、糸球体に近い場所で効く利尿剤ほど利尿効果が高い傾向があるだろうと考えられるよね?ってことや。

これをわかっていて利尿剤をそれぞれ紹介するので読んでみてほしい。めっちゃわかっちゃうこと間違いナシや!

利尿薬の分類と作用機序がこれで理解できる!!

ここまで読んできたアナタであれば、もはや理解はカンタン過ぎてスイスイ読み進めて行けると思う🎵ちょっと騙されたと思って読んでみて欲しい。ほな、行くで!!

ループ系利尿薬

ループ系利尿薬の作用機序

Henleの太い上行脚の管腔側膜にあるNa+/K+/2Cl⁻共輸送体を邪魔して利尿効果を出す。

ループ系利尿薬の特徴

Na+再吸収に最も大事なHenleの太い上行脚に作用するので利尿効果が非常に高い。

利尿剤で最も処方されるのがこの系統。

けいしゅけも飲んだことがあるけれど、30分に1度膀胱がパンパンになるくらいトイレが近くなったわ。

「コレはすげぇ!!!」と思ったで。

こんなもん、トイレが近くなることや、(特に車の運転で)出かける前には飲まないように指導しないのは罪やで!と思たね。

ループ系利尿薬の副作用

ちなみにNa+の再吸収率が高い場所に効くから、低Na+血症、低K+血症を起こしやすい。

また、高尿酸血症の副作用が時折みられる。

まれなケースとして、難聴や間質性腎炎の副作用もあるので知っておくといいよ。

低Cl⁻性のアルカローシス、体液減少に注意が必要。

(*)血糖上昇:低カリウム血症によって膵β細胞のATP 依存性カリウムチャネルが有効に作動しなくなる。

結果としてインスリンの分泌が抑制されるため高血糖を起こすと考えられてるねん。

ちなみに、末梢インスリン感受性も低下することも知られてるで。

サイアザイド系利尿薬(チアジド系利尿薬)

サイアザイド系利尿薬の作用機序

遠位尿細管の管腔側膜に存在するNa+/Cl⁻共輸送体を邪魔してNa+、Cl⁻の再吸収を抑制。

利尿効果を得る。

サイアザイド系利尿薬の特徴

サイアザイド系利尿薬は作用時間が長い。

利尿作用の強さとしてはループ系より格段に弱い。

Na+排泄促進作用によって持続的に血圧を低下させることができる。

サイアザイド系利尿薬の副作用

低Na+血症、低K+血症、高Ca²⁺血症、尿酸値上昇、LDH(乳酸脱水素酵素)上昇。

(*)血糖上昇:低カリウム血症によって膵β細胞のATP 依存性カリウムチャネルが有効に作動しなくなる。

結果としてインスリンの分泌が抑制されるため高血糖を起こすと考えられてるねん。

ちなみに、末梢インスリン感受性も低下することも知られてるで。

ちなみに、Ca²⁺の再吸収が亢進するので、大腿骨骨折リスクが減少するという報告あり。

(参考:Thiazide Diuretics and the Risk of Hip Fracture – Journals – NCBI)

アルドステロン拮抗薬

アルドステロン拮抗薬の作用機序

カリウム保持性の利尿薬で、皮質集合管でのNa+/K+交換系にも作用し、Na+再吸収とK+排泄を抑制する。

アルドステロン拮抗薬の特徴

利尿効果・降圧効果は弱め。

心筋保護作用が報告されている(RALES試験より)ので、うっ血性心不全の症例によく使用される。

アルドステロン拮抗薬の副作用

カリウム保持性なので、高K+血症がやはり副作用としては考えられる。

K+製剤との併用は注意が必要。

セララ(エプレレノン)は同じくアルドセテロン拮抗薬だが、これはK+値が上昇するため併用禁忌!

スピロノラクトンは構造がプロゲステロン(黄体ホルモン)そっくりなため、女性化乳房の副作用が多いことが知られている。

プロゲステロン
プロゲステロン
スピロノラクトン

バソプレシンV2受容体拮抗薬

バソプレシンV2受容体拮抗薬の作用機序

腎集合管の血管側細胞膜にあるバソプレシンV2受容体に作用する。

これによって水の再吸収を抑制することで水利尿をもたらす。

バソプレシンV2受容体拮抗薬の特徴

電解質に影響を与えないことが特徴的やねん。水利尿、という言葉がそれを物語っているわ。

バソプレシンV2受容体拮抗薬の使いどころはココや!!

どんなときにこの系統って使うんやろか?

うっ血性心不全の患者さんはバソプレシンの濃度が上昇する事が知られている。

これによって体液貯留の悪循環が生じるねん。(rockymuku.sakura.ne.jp/zyunnkannkinaika/EVEREST.pdf)

そのために、ループ利尿薬などの従来の利尿薬では効果不十分なうっ血性心不全や肝硬変に使うねん。

バソプレシンV2受容体拮抗薬の副作用

高Na+血症、腎不全、血栓塞栓症

口渇、血中尿酸上昇、高血糖、K+上昇などなど

浸透圧性利尿薬

浸透圧性利尿薬の作用機序

浸透圧性利尿薬は糸球体でろ過されると再吸収されない。よって尿細管内の浸透圧が上昇するので水・Na+の再吸収が抑制される。これがメカニズム。

浸透圧性利尿薬の特徴

利尿薬っていうよりも、緊急性の高い時に使うイメージやなぁ。

☆急性頭蓋内出血の止まっていない時は禁忌(急激な脳脊髄圧低下で再出血する)

浸透圧性利尿薬の使いどころはココや!!

脳圧低下のために使われることが多い。⇒脳腫瘍・頭部外傷時の脳圧降下。

腎・尿管結成時の利尿(有効率66%)

緑内障の眼圧効果(有効率84%)

メニエール病(有効率68%)

浸透圧性利尿薬の副作用

薬によって異なるので別の記事で細かく説明します。

炭酸脱水酵素阻害薬

炭酸脱水酵素阻害薬の作用機序

近位尿細管において炭酸脱水酵素を阻害することで重炭酸イオン(HCO3⁻)とともにNa+再吸収を阻害。

これによって尿中のHCO3⁻の排泄増加と共に緩やかな利尿効果を示すのがメカニズム。

炭酸脱水酵素阻害薬の特徴

近位尿細管ってNa+の60%が再吸収される場所やから一番利尿効果が高イメージやねんけど、違うっていうのが特徴やな。

コレの理由はNa+再吸収はHenleの太い上行脚の管腔液流量によって主に調節されるという体の仕組みが原因やねん。

炭酸脱水酵素阻害薬の副作用

代謝性アシドーシス

低Na+血症

低K+血症

これで基本バッチリ!利尿薬まとめ記事おわりに

これで利尿剤の分類とそれぞれの分類別の作用機序や特徴、副作用が分かったと思う。

これが利尿剤の総論やわ。

次からスピンオフで利尿剤の薬品名を出しながらここが面白い!

って思ったことを書いていくからお楽しみに!!!


今回の記事はここまでや☆

最後まで読んでくださってホンマおおきにっ!!お時間を使って読んでくださったことに心から感謝申し上げます!

https://keisyuke-blogyakkyoku.xyz/wp-content/uploads/2017/09/bf37bbdf12d601f6e34406f14b44fc70-e1506614627891.jpg
けいしゅけ

この記事の感想をコメントしていただけるとメッチャうれしいです!!

ご意見&ご質問も遠慮なく書いてください☆皆さんとの対話を楽しみにしています☆

下のボタンを押すとコメント記入欄へジャンプできますよ~!!

ひとこと言うて行ったってや~

https://keisyuke-blogyakkyoku.xyz/wp-content/uploads/2018/01/56896228914645f98625e06064579f7b.jpg
タコちゅけ

もしよければ、下のボタンを押してけいしゅけをフォローして欲しいでちゅ🍀

よろしくお願い致しましゅ~☆

Twitterでけいしゅけをフォロー

けいしゅけFacebookにいいね!

↓↓ひとこと書く↓↓|けいしゅけに記事の感想を教えてください☆